АЦИК табл. 400мг №35*

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЦИК®

(ACIC®)

Cклад:

діюча речовина: acіclovir;

1 таблетка містить ацикловіру 200 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат;

1 таблетка містить ацикловіру 400 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), коповідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

Противірусні засоби для системного застосування. Код АТС J05А B01.

Клінічні характеристики.

Показання.

· Лікування вірусних інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом простого герпесу, включаючи первинний та рецидивний генітальний герпес.

· Супресія (профілактика рецидивів) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з нормальним імунітетом.

· Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу у хворих з імунодефіцитом.

· Лікування інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ацикловіру, валацикловіру або до будь-якої допоміжної речовини.

Профілактичне застосування пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок або анурією.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід приймати з рідиною після вживання їжі. При застосуванні високих доз ацикловіру слід підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Дорослі

Лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу

Для лікування інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, необхідно приймати таблетки Ацику® в дозі 200 мг 5 разів на день із приблизно 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду.

Лікування повинно тривати 5 днів, але у разі тяжкої первинної інфекції воно може бути продовжено.

Для хворих з тяжким імунодефіцитом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) чи для хворих зі зниженою абсорбцією у кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати лікарську форму для внутрішньовенного введення.

Лікування потрібно починати якомога раніше після початку розвитку інфекції. У випадку рецидивного герпесу найкраще починати лікування у продромальний період або після появи перших ознак ураження шкіри.

Профілактика рецидивів (супресивна терапія) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу

У хворих з нормальним імунітетом для запобігання рецидивам інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, таблетки Ацику® в дозі 200 мг приймають 4 рази на день з 6-годинним інтервалом.

Для зручності більшість пацієнтів можуть приймати 400 мг Ацику® 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

Лікування буде ефективним навіть після зменшення дози таблетованого Ацику® до 200 мг, які приймають 3 рази на добу з 8-годинним інтервалом або навіть 2 рази на добу з 12-годинним інтервалом.

У деяких хворих радикальне поліпшення спостерігається після прийому добової дози Ацику®

800 мг.

Для спостереження за можливими змінами природного перебігу захворювання терапію Ацику® потрібно періодично переривати з інтервалом 6-12 місяців.

Профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу

Для профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, хворим з імунодефіцитом таблетки Ацику® в дозі 200 мг потрібно приймати 4 рази на добу з 6-годинним інтервалом. Для хворих зі значним імунодефіцитом (наприклад після трансплантації кісткового мозку) або у хворих зі зниженою абсорбцією у кишечнику дозу можна подвоїти до 400 мг або застосовувати лікарську форму для внутрішньовенного введення.

Тривалість профілактики залежить від тривалості періоду ризику.

Лікування вітряної віспи та оперізувального герпесу

Для лікування інфекцій, спричинених вірусами вітряної віспи тa оперізувального герпесу, потрібно приймати таблетки Ацику® у дозі 800 мг 5 разів на день з 4-годинним інтервалом, за винятком нічного періоду. Лікування повинно тривати 7 діб.

Хворим з тяжким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або хворим зі зниженою абсорбцією у кишечнику краще застосовувати внутрішньовенне введення.

Лікування потрібно починати якомога раніше після початку захворювання, результат буде кращий, якщо лікування почати відразу ж після появи висипів.

Діти

Для лікування та профілактики інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у дітей з імунодефіцитом віком від 2 років можна застосовувати дози як для дорослих.

Для лікування вітряної віспи у дітей віком від 6 років призначають 800 мг Ацику® 4 рази на день, діти віком від 2 до 6 років можуть одержувати 400 мг Ацику® 4 рази на день. Тривалість лікування становить 5 днів.

Більш точно дозу препарату можна розрахувати за масою тіла дитини ̶ 20 мг/кг маси тіла на добу (не перевищувати 800 мг) Ацику®, розподілених на 4 прийоми.

Спеціальних даних щодо застосування Ацику® для профілактики (запобігання рецидивам) інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, або для лікування інфекцій, спричинених вірусом оперізувального герпесу, у дітей з нормальним імунітетом немає.

Дітям віком до 2 років цю лікарську форму препарату не застосовують.

Пацієнти літнього віку

Слід мати на увазі можливість порушення функції нирок у хворих літнього віку, і дозу препарату для них потрібно відповідно змінити (див. «Ниркова недостатність»). Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

Ниркова недостатність

Ацик® слід з обережністю призначати хворим з нирковою недостатністю. Необхідно підтримувати адекватний рівень гідратації організму.

При профілактиці та лікуванні інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у хворих з нирковою недостатністю рекомендовані пероральні дози не призводять до накопичення ацикловіру, рівень якого перевищував би безпечний рівень, встановлений для внурішньовенного введення. Проте для хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше

10 мл/хв) рекомендується встановити дозу 200 мг 2 рази на день з інтервалом приблизно 12 год.

При лікуванні інфекцій, спричинених вірусом Varicella zoster (вітряна віспа та оперізувальний герпес) для хворих зі значно зниженим імунітетом рекомендується при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) встановити дозу 800 мг 2 рази на добу з приблизно 12-годинним інтервалом, а для хворих з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну в межах 10-25 мл/хв) – 800 мг 3 рази на добу з інтервалом приблизно 8 год.

Побічні реакції.

З боку системи крові: анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.

З боку імунної системи: анафілаксія.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, збудженість, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.

Вищенаведені неврологічні реакції є загалом оборотними і зазвичай виникають при лікуванні хворих із нирковою недостатністю або з іншими факторами ризику.

З боку дихальної системи: задишка.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі.

Гепатобіліарні порушення: оборотне підвищення рівня білірубіну та печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.

З боку шкіри: свербіж, висипання (включаючи світлочутливість), кропив’янка, прискорене дифузне випадіння волосся, ангіоневротичний набряк. Оскільки випадіння волосся може бути пов’язано з великою кількістю хвороб і ліків, чіткого зв’язку з ацикловіром виявлено не було.

З боку сечовидільної системи: збільшення рівня сечовини та креатиніну у плазмі крові, гостра ниркова недостатність, біль у нирках, який може бути асоційований з нирковою недостатністю та кристалурією.

Загальні розлади: стомлюваність, гарячка.

Передозування.

Симптоми: при випадковому передозуванні ацикловіру протягом кількох днів виникають гастроентерологічні (такі як нудота та блювання) та неврологічні симптоми.

Неврологічними проявами передозування можуть бути головний біль, сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кома.

Лікування: хворий має бути ретельно обстежений для виявлення симптомів інтоксикації. Рекомендується промивання шлунка, симптоматичне лікування. У зв‘язку з тим, що ацикловір добре елімінується за допомогою гемодіалізу, його слід застосовувати у разі передозування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Якщо є необхідність у лікуванні препаратом Ацик®, його можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Ацикловір спостерігається у грудному молоці, тому під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти.

Дітям віком до 2 років ця форма препарату не застосовується.

Особливості застосування.

Оскільки на сьогодні відсутні дані щодо профілактичного застосування ацикловіру пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок або анурією, при таких станах Ацик® не слід застосовувати.

Ацикловір виводиться з організму, головним чином, шляхом ниркового кліренсу, тому хворим із нирковою недостатністю дозу слід зменшувати (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У хворих літнього віку також велика ймовірність порушення функції нирок, тому для цієї групи пацієнтів теж може знадобитися зменшення дози. Обидві групи (хворі з нирковою недостатністю та хворі літнього віку) є групами ризику з виникнення у них неврологічних побічних реакцій, тому мають перебувати під пильним наглядом лікаря.

Таблетки Ацик® по 200 мг містять лактозу, тому їх не слід призначати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Слід звертати особливу увагу на підтримку адекватного рівня гідратації хворих, які отримують високі дози ацикловіру.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

При вирішенні питання про можливість керування автомобілем і іншими механізмами слід брати до уваги клінічний статус пацієнта та профіль побічних дій препарату. Клінічних досліджень впливу ацикловіру на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилось. Крім того, фармакологія ацикловіру не дає підстав очікувати будь-який негативний вплив.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Клінічно важливої взаємодії ацикловіру з іншими медикаментами не було виявлено.

Ацикловір виділяється, головним чином, у незміненому вигляді нирками шляхом канальцевої секреції, тому будь-які ліки, що мають аналогічний механізм виділення, можуть збільшувати концентрацію ацикловіру у плазмі крові. Пробенецид і циметидин подовжують період напіввиведення ацикловіру та площу під кривою «концентрація-час». При одночасному застосуванні з імуносупресантами при лікуванні хворих після трансплантації органів рівень ацикловіру та неактивного метаболіту імуносупресивного препарату у плазмі крові також підвищується, але внаслідок широкого терапевтичного індексу ацикловіру коригувати дозу не потрібно.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ацикловір активний щодо вірусу простого герпесу 1-го та 2-го типів (Herpes simplex), вірусу оперізувального лишаю (Varicella zoster), вірусу Епштейна-Барра, цитомегаловірусу.

Противірусна активність препарату є високовибірковою та зумовлена його конкурентною взаємодією з ферментом вірусу тимідинкіназою. Під впливом тимідинкінази виникає перетворення ацикловіру в моно-, ди-, а потім у трифосфат ацикловіру, останній вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином формується вірусна ДНК, яка у своїй структурі містить дефект, що призводить до пригнічення реплікації нових генерацій вірусів.

Фармакокінетика.

Ацикловір лише частково всмоктується із травного тракту. Пікові концентрації у плазмі крові, визначені у рівноважному стані після повторних пероральних доз 200 мг і 400 мг ацикловіру, які приймали кожні 4 години 5 разів на добу, становили, у середньому, 3,02 ± 0,5 мкмоль/л і

5,21 ± 1,32 мкмоль/л відповідно. Такі величини досягаються приблизно через 1,5 ± 0,6 години Через 24 години після прийому препарату ацикловір не виявляється в організмі.

У дорослих об’єм розподілу у рівноважному стані становить 50 ± 8,7 л/м2.

Зв’язування з білками становить 9-33%.

У пацієнтів зі здоровими нирками 62-91% ацикловіру виводиться у незміненому вигляді, а 10-15%

у вигляді 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Період напіввиведення після внутрішньовенного введення становить у дорослих 2,87 ± 0,76 години. Якщо ацикловір приймали через 1 годину після введення 1 г пробеніциду, період напіввиведення з плазми крові подовжується на 18%, а площа під кривою «концентрація ̶ час» збільшується на 40%. При біодоступності близько 20% приблизно 80% загальної дози ацикловіру виводиться з калом.

У пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю середній період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 19,5 години. При гемодіалізі період напіввиведення становить 5,7 години і концентрація ацикловіру у плазмі крові знижується приблизно на 60%.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 200 мг: білі, круглі таблетки, опуклі з одного боку, з двома перпендикулярно-пересіченими рисками з іншого боку;

таблетки по 400 мг: білі, круглі, двоопуклі таблетки з двома перпендикулярно — пересіченими рисками з одного боку.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 200 мг: по 5 таблеток у блістері; по 5 (5 × 5) блістерів у картонній коробці.

Таблетки по 400 мг: по 5 таблеток у блістері; по 7 (7 × 5) блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Салютас Фарма ГмбХ, Німеччина, підприємство компанії Сандоз.

Місцезнаходження.

Д-39179 Барлебен, Отто-вон-Гюріке-Аллеє, 1, Німеччина.