І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

МОТОРИКС

(MOTORIX)

Склад лікарського засобу:

діюча речовина: domperidone;

1 таблетка містить домперидону 10 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію лаурилсульфат, повідон, магнію стеарат;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II White (гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), тріацетин).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, з двоопуклою поверхнею, з рискою.

Назва і місцезнаходження виробника.

ПАТ «Київський вітамінний завод».

04073,Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються у разі функціональних шлунково-кишкових розладів. Стимулятори перистальтики.

Код АТС А03F А03.

Механізм дії зумовлений блокадою допамінових (Д2) рецепторів, завдяки чому усувається гальмуючий вплив допаміну на моторну функцію шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Збільшує тривалість перистальтичних скорочень антрального відділу шлунка і дванадцятипалої кишки, прискорює випорожнення шлунка, підвищує тонус нижнього стравохідного сфінктера. Не впливає на шлункову секрецію. Протиблювотна дія зумовлена поєднанням гастрокінетичного ефекту і антагонізму до рецепторів допаміну у тригерній зоні хеморецепторів, розташованій поза гематоенцефалічним бар’єром. Попереджає розвиток або зменшує вираженість нудоти і блювання.

Після перорального прийому добре всмоктується зі ШКТ (прийом їжі або знижена кислотність шлункового соку сповільнюють і зменшують абсорбцію). Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові становить близько 1 години. Зв’язування з білками плазми становить 91-93%. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ). Піддається інтенсивному метаболізму у стінці кишечнику і печінки (шляхом гідроксилювання і N-дезалкілювання). Період напіввиведення (T1/2) становить 7-9 годин. Виводиться з організму через кишечник (66%) і нирки (33%).

Показання для застосування.

Дорослі. Нудота та блювання, відчуття переповнення в епігастрії, біль у верхній частині живота, печія з закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.

Діти. Нудота та блювання.

Протипоказання. Гіперчутливість до домперидону або до інших компонентів препарату, пролактин-секреторна пухлина гіпофіза (пролактинома), дитячий вік (діти до 12 років і/або з масою тіла до 35 кг).

Випадки, коли стимуляція рухової функції шлунково-кишкового тракту може бути небезпечною (наприклад, шлунково-кишкові кровотечі, механічна кишкова непрохідність, перфорація шлунка або кишечнику).

Препарат не можна приймати одночасно з пероральними формами кетоконазолу, еритроміцину або з іншими сильнодіючими інгібіторами CYP 3A4, які подовжують інтервал QT, такими як флуконазол, вориконазол, кларитроміцин, аміодарон, телітроміцин.

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Беручи до уваги високий рівень метаболізму препарату в печінці, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з печінковою недостатністю.

У хворих із тяжкою нирковою недостатністю (креатинін плазми > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону зростає з 7,4 до 20,8 години, але концентрація препарату у плазмі була нижчою, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому стані, одноразову дозу можна не корегувати. Але при тривалому застосуванні домперидону частоту прийому препарату слід зменшити (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Також може виникнути необхідність у зменшенні дози. При тривалій терапії таким хворим необхідно перебувати під постійним наглядом лікаря.

Моторикс не слід застосовувати одночасно з антацидними або антисекреторними препаратами. Перерва між прийомом препаратів має становити не менше 2 годин.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Домперидон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з факторами ризику пролонгації інтервалу QT, включаючи гіпокаліємію, тяжку гіпомагніємію, органічні захворювання серця, одночасний прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT.

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат можна призначати під час вагітності тільки у випадках, якщо, на думку лікаря, можливий терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода. Препарат проникає в грудне молоко, тому не рекомендується його застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат у терапевтичних дозах не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У випадках, якщо під час лікування препаратом спостерігається запаморочення, екстрапірамідні розлади, слід утриматися від керування автотранспортом або виконання робіт, що потребують концентрації уваги.

Діти. Препарат не рекомендується призначати дітям віком до 12 років і/або з масою тіла до 35 кг.

Спосіб застосування та дози.

Препарат рекомендується приймати перорально, до їди. При прийомі препарату після їди абсорбція дещо сповільнюється.

Дорослим і дітям з 12 років з масою тіла 35 кг і більше призначають по 10-20 мг (1-2 таблетки) 3 рази на добу за 15-30 хвилин до їди і, у разі необхідності, перед сном.

Максимальна добова доза домперидону – 80 мг.

Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Лікар визначає необхідність подальшого застосування препарату.

При нирковій недостатності залежно від ступеня тяжкості рекомендується зменшення частоти прийому препарату до 1-2 разів на добу; при печінковій недостатності препарат слід застосовувати з обережністю (див. розділ «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

Передозування.

Симптоми: сонливість, дезорієнтація, екстрапірамідні розлади.

Лікування:застосування активованого вугілля, при виникненні екстрапірамідних реакцій –антихолінергічні засоби, препарати, що застосовуються для лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічною дією.

Побічні ефекти.

Рекомендовані дози зазвичай добре переносяться. У деяких осіб можуть виникати побічні ефекти. Можливі побічні реакції:

з боку імунної системи: дуже рідко – анафілактичні реакції (включаючи шок), ангіоневротичний набряк, кропив’янка, алергічні реакції (у тому числі кон’юнктивіт, стоматит);

з боку ендокринної системи: рідко – підвищення рівня пролактину; у поодиноких випадках – галакторея, гінекомастія, аменорея;

з боку травної системи: рідко – гастроінтестинальні розлади (абдомінальний біль, регургітація, діарея, зміни апетиту, нудота, печія, запор); в окремих випадках — короткочасні спазми кишечнику (повністю оборотні і зникають після припинення лікування);

з боку нервової системи: часто – головний біль, безсоння, сухість у роті; рідко – запаморочення, спрага, млявість, роздратованість, екстрапірамідні розлади, нервозність; дуже рідко – ажитація, сонливість, судоми;

з боку серцево-судинної системи: рідко – подовження інтервалу QT, набряк, відчуття серцебиття; дуже рідко – шлуночкові аритмії;

з боку сечовидільної системи: рідко – часте сечовипускання, дизурія;

з боку опорно-рухового апарату: рідко – біль у ногах, астенія;

з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко – висип, свербіж;

лабораторні показники: рідко – підвищення рівня АЛТ, АСТ і холестерину.

Більшість побічних реакцій є дозозалежними та минають після зменшення дози або відміни препарату. Однак при порушеннях гематоенцефалічного бар’єру або при його недорозвиненості (наприклад, у дітей) не можна виключати прояви неврологічних побічних явищ.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати дію домперидону.

Біодоступність препарату зменшується при прийомі його після циметидину, натрію гідрокарбонату, а також одночасного застосування антацидних та антисекреторних препаратів.

Метаболічні перетворення домперидону проходять за участю ізоферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р450, тому при одночасному застосуванні домперидону з лікарськими засобами, які значною мірою інгібують цей ізофермент, може виникнути підвищення рівня домперидону у плазмі. Прикладами препаратів, що інгібують CYP 3A4, можуть бути протигрибкові препарати азолового ряду (флуконазол, інтраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибіотики групи макролідів (кларитроміцин, еритроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (ампренавір, атазанавір, фозампренавір, індінавір, нелфінавір, ритонавір, саквінавір), антагоністи кальцію (дилтіазем, верапаміл), аміодарон, апрепітант, телітроміцин, нефазодон.

При одночасному застосуванні з м-холінолітиками і наркотичними анальгетиками знижується вплив домперидону на моторно-евакуаторну діяльність шлунка і кишечнику.

Одночасне застосування препарату з інгібіторами CYP 3A4 може призводити до подовження інтервалу QT (див. розділ «Протипоказання»).

При одночасному застосуванні домперидону в дозі 10 мг 4 рази на день та кетоконазолу в дозі 200 мг двічі на день спостерігається подовження інтервалу QT на 10-20 мсек. При монотерапії домперидоном як в аналогічних дозуваннях, так і при прийомі добової дози у 160 мг (що у два рази вища максимально допустимої добової дози), не спостерігалося клінічно значущих змін інтервалу QT.

Одночасний прийом домперидону з дигоксином або парацетамолом не впливає на рівень цих препаратів у крові.

Моторикс можна поєднувати з нейролептиками; агоністами допамінергічних рецепторів (бромокриптином, леводопою), небажані периферичні ефекти яких, такі як порушення травлення, нудота, блювання, він пригнічує без нейтралізації їх основних властивостей.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.