ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕСПЕРАЛЬ

(ESPERALÒ)

Склад:

діюча речовина: disulfiram;

1 таблетка містить 500 мг дисульфіраму;

допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон К30, натрію кармелоза, целюлоза мікрокристалічна.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при алкогольній залежності. Код АТС N07B B01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Ад’ювантна терапія для попередження рецидиву алкогольної залежності.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до дисульфіраму або до будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова недостатність. Епілепсія. Ниркова недостатність. Тяжка дихальна недостатність. Цукровий діабет. Психоневрологічні розлади. Серцево-судинні розлади. Вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт, протягом останніх 24 годин. Вагітність або період годування груддю.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального прийому. Рекомендується приймати дорослим

1 таблетку на добу. Таблетку потрібно запити водою (половина склянки), приймати вранці під час сніданку, після утримання від вживання алкоголю принаймні протягом 24 годин. Тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Побічні реакції.

Побічні ефекти, що можуть виникнути під дією дисульфіраму.

З боку шлунково-кишкового тракту:

• нудота, блювання, біль у шлунку, діарея;

• металевий присмак у роті після прийому препарату, неприємний запах із ротової порожнини (галітоз);

• неприємний запах у пацієнтів з колостомою.

З боку печінки:

• часто спостерігаються підвищення рівня трансаміназ; рідко – гепатит, деякі випадки гепатиту виникають у хворих на нікелеву екзему, що не страждають від алкоголізму, у тому числі швидкоплинна та фатальна форми гепатиту.

З боку центральної нервової системи:

• поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва;

• психоневрологічні розлади (втрата пам’яті, сплутаність свідомості);

• сонливість та втомлюваність на початку лікування;

• головний біль.

З боку шкіри:

• алергічні висипи на шкірі, можливо, внаслідок перехресної чутливості до гуми.

Побічні ефекти, пов’язані з поєднанням дисульфіраму та алкоголю.

• Інтенсивний рум’янець на обличчі, еритема, нудота та блювання, відчуття нездужання, тахікардія та артеріальна гіпотензія.

• В окремих випадках спостерігалися більш тяжкі побічні ефекти: порушення серцевого ритму, серцево-судинний колапс, напади стенокардії, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда, раптовий летальний наслідок, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, набряк головного мозку, крововиливи у мозкові оболонки, енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми).

Передозування.

Передозування лише дисульфірамом може спричинити неврологічні розлади: екстрапірамідний синдром, розлади свідомості (кома, сплутаність свідомості та енцефалопатія). Лікування симптоматичне.

У результаті передозування дисульфідам у комбінації з алкоголем може спричинити кому або синдром сплутаності свідомості, серцево-судинну недостатність, інколи з неврологічними ускладненнями. Лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Дослідження на тваринах не дали переконливих результатів, а даних клінічних досліджень недостатньо.

Тому дисульфірам не рекомендується застосовувати як у період вагітності, незалежно від її терміну, так і жінкам репродуктивного віку, які не застосовують протизаплідні засоби.

Розвиток дисульфірамової реакції при одночасному застосуванні препарату з алкоголем може серйозно вплинути на плід.

Годування груддю. Застосовувати препарат у період годування груддю не рекомендується.

Діти. Досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.

Особливості застосування.

Препарат Еспераль можна призначати лише після проведення всебічного медичного обстеження (включаючи лабораторні дослідження).

Функціональні проби печінки, включаючи визначення рівня трансаміназ у сироватці крові, слід проводити перед початком лікування дисульфірамом (див. розділ «Протипоказання»), а потім ці функціональні тести потрібно проводити через однакові інтервали часу, особливо протягом перших 3-х місяців лікування. Підвищення рівня трансаміназ в сироватці крові, що в 3 рази перевищують верхню межу нормального показника, вимагають негайного припинення лікування без наступного відновлення. Потрібно здійснювати ретельний нагляд за пацієнтами до встановлення нормальних показників функціональних проб печінки.

Препарат потрібно застосовувати з обережністю пацієнтам з нікелевим дерматитом через підвищений ризик виникнення гепатиту (див. розділ «Побічна дія»).

Препарат ніколи не призначати пацієнтам без їхнього відома.

Оскільки існують повідомлення про вкрай поодинокі випадки швидкоплинного гепатиту, у разі виникнення таких симптомів як астенія, анорексія, нудота, блювання, абдомінальний біль або жовтяниця, потрібно негайно провести медичне обстеження пацієнта та взяти лабораторні функціональні проби печінки (див. розділ «Побічна дія»).

Пацієнта необхідно повідомити про ризик розвитку дисульфірамової реакції (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами») у разі одночасного застосування препарату та алкогольних напоїв, навіть у незначній кількості. Дисульфірам слід використовувати з обережністю у пацієнтів з нирковою недостатністю або з гіпотиреоїдизмом у зв’язку з ймовірністю розвитку випадкової дисульфірамової реакції.

Пацієнтів необхідно попередити про вміст спирту у деяких лікарських засобах (особливо у розчинах для внутрішнього застосування), продуктах харчування, а також у деяких парфюмерно-косметичних засобах, таких як лосьйони після гоління та туалетні води чи одеколони.

Неприємні симптоми (інтенсивний рум’янець на обличчі, еритема, нудота та блювання, відчуття нездужання, тахікардія та артеріальна гіпотензія) розвиваються протягом 10 хв після вживання алкоголю та тривають від 30 хв до кількох годин.

Реакції, спричинені вживанням алкоголю, можуть виникати протягом 2 тижнів після припинення лікування препаратом. Існують повідомлення про більш тяжкі реакції при одночасному застосуванні дисульфіраму з алкоголем: порушення серцевого ритму, напади стенокардії, серцево-судинна недостатність, інфаркт міокарда, раптовий летальний наслідок, пригнічення дихання та неврологічні симптоми (сплутаність свідомості, енцефалопатія та епілептичні напади чи судоми).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Пацієнта необхідно попередити про те, що під час прийому препарату може виникнути сонливість, тому керувати автомобілем та працювати зі складними механізмами не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінації, які не рекомендується застосовувати.

Алкоголь – розвиток дисульфірамової реакції (інтенсивний рум’янець на обличчі, еритема, нудота та блювання, відчуття нездужання, тахікардія та артеріальна гіпотензія) Необхідно уникати вживання алкогольних напоїв або лікарських засобів, що містять спирт.

Ізоніазид – порушення поведінки та розлад координації рухів.

Лікарські засоби групи 5-нітроімідазолу (метронідазол, орнідазол, секнідазол, тинідазол) – короткочасний психотичний розлад, сплутаність свідомості.

Фенітоїн – суттєве та швидке підвищення рівня фенітоїну в плазмі крові з ознаками токсичності (через пригнічення метаболізму).

Якщо застосування комбінації не можна уникнути, показаний клінічний нагляд та моніторування рівнів фенітоїну в плазмі крові на фоні лікування дисульфірамом та після нього.

Гепатотоксичні препарати — необхідно уникати одночасного застосування з дисульфірамом у зв’язку з ймовірністю ураження печінки.

Комбінації, що потребують обережності при одночасному застосуванні.

Варфарин (та інші антикоагулянти на основі екстраполяції даних) – посилення антикоагулянтної дії при пероральному прийомі та підвищення ризику виникнення крововиливу (через зниження метаболізму у печінці).

Теофілін — дисульфірам пригнічує метаболізм теофіліну. Внаслідок цього необхідно відкоригувати дозування теофіліну (зменшити його дозу), орієнтуючись на клінічні ознаки та рівні препарату в плазмі крові.

Бензодіазепіни — дисульфірам може потенціювати седативні ефекти бензодіазепінів, інгібуючи їхній окисний метаболізм (особливо для хлордіазепоксиду та діазепаму). Дозу бензодіазепіну необхідно відкоригувати, орієнтуючись на клінічні ознаки.

Трициклічні антидепресанти — потенціювання антабусного ефекту

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дисульфірам інгібує дію багатьох ферментів. Інгібування ацетальдегід-дегідрогенази призводить до підвищення концентрації ацетальдегіду, метаболіту етилового спирту, який спричиняє виникнення неприємних симптомів: інтенсивне почервоніння обличчя, нудота, блювання, відчуття дискомфорту, тахікардія та артеріальна гіпотензія.

Фармакокінетика.

При пероральному прийманні дисульфірам швидко, але не повністю абсорбується (від

70% до 90%). Він швидко метаболізується: перетворюється на діетилдитіокарбамат, який потім виводиться у формі глюкуроніду або трансформується у діетиламін та сірковуглець. Частина сірковуглецю виводиться легенями. Залишкова частина метаболізується та виводиться з сечею.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: кремово-білі круглі таблетки з перехресною розподільчою лінією з одного боку та гравіюванням «ЕSРЕRАL» – з іншого.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. № 20: по 20 таблеток у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску.За рецептом.

Виробник. Софаримекс — Індустріа Кіміка е Фармасеутіка, С.А., Португалія /

Sofarimex — Industria Quimica e Farmaceutica, S.A., Portugal.

Місцезнаходження. Авеню Дас Індастріас, Алто до Коларид, Какем, 2735-213, Португалія/Аv. das Industrias — Alto do Colaride, Cacem, 2735-213, Portugal.

Власник торгової ліцензії.

ТОВ «Санофі-Авентіс Україна», Україна/Sanofi-Aventis Ukraine LLC, Ukraine.